Nicotinamide(Sirt1抑制剂) (RPM0016)

体外活性/In vitro:
1.Nicotinamide(Sirt1抑制剂)强烈抑制酵母沉默，增加rDNA重组，并将复制寿命缩短到sir2突变体的寿命。烟酰胺可以消除沉默，甚至在G（1）阻滞的细胞中也会导致Sir2的最终离域，这表明沉默的异染色质需要持续的Sir2活性。[1]
2.Nicotinamide(Sirt1抑制剂)导致胎儿细胞中DNA含量增加两倍，胰岛素含量增加三倍。烟酰胺诱导人胎儿胰岛细胞的分化和成熟。[2]
3.Nicotinamide(Sirt1抑制剂)通过在脱乙酰基和乙酰基切换来调节去乙酰化酶。定量分析了来自福氏弓形虫（Sir2Af2）、酿酒酵母（Sir2p）和小鼠（Sir2alpha）的Sir2s的烟酰胺转换。[3]
4.Nicotinamide(Sirt1抑制剂)以类似于抑制SirT1的方式选择性减少与阿尔茨海默病转基因小鼠微管解聚相关的tau（Thr231）的特定磷酸物种。烟酰胺还显著增加了阿尔茨海默病转基因小鼠中SirT2的主要底物乙酰化α-微管蛋白和MAP2c，这两者都与微管稳定性的增加有关。[4]
5.Nicotinamide(Sirt1抑制剂)促进DNA完整性并维持磷脂酰丝氨酸膜不对称性，以防止细胞炎症、细胞吞噬和血管血栓形成。烟酰胺可以预防和逆转神经元和血管细胞损伤。[5]

体内活性/In vivo:
1.正常和链脲佐菌素诱导的成年雄性糖尿病大鼠口服Nicotinamide(Sirt1抑制剂)（10、25和50mg/kg/bw），随着胰岛素水平的升高，FBG和心脏损伤标志物水平显著降低[6]。
2.Nicotinamide(Sirt1抑制剂)改善RUPP小鼠的母体高血压、蛋白尿和肾小球内皮功能。此外，Nicotinamide(Sirt1抑制剂)延长了RUPP PE小鼠的妊娠期，并改善了胚胎的存活和生长[7]。

1.CAS号/CASNO.：98-92-0|2.化学式/Formula：C6H6N2O|3.分子量/M.Wt：122.12|4.外观/Appearance：固体|5.溶解度:DMSO: 260 mg/mL (2129.05 mM), Sonication is recommended. Ethanol: 23 mg/mL (188.34 mM), Sonication is recommended. H2O: 50 mg/mL (409.43 mM), Sonication is recommended.收到重组蛋白产品之后请检查蛋白冻干粉末是否贴于瓶底，如果粉末浮起，开盖之前请先低温离心。将蛋白用说明书中指定的缓冲液复溶至0.1-0.5 mg/mL（请注意蛋白复溶浓度不能低于0.1 mg/mL），室温平衡5-10 min保证充分溶解，复溶过程中请不要剧烈涡旋及吹打蛋白溶液。如需长期储存，建议复溶时添加载体蛋白或者稳定剂（如0.1% BSA, 5% HSA, 10% FBS 或者 5% 海藻糖），同时将复溶后的蛋白溶液按照需求进行分装，储存于-20°C至-80°C，随取随用，避免反复冻融。