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Nicotinamide(Sirt1抑制剂) (RPM0016)

Chemical structure of Nicotinamide,CAS No.98-92-0

RPM0016产品图

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货号: RPM0016
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产品描述

Nicotinamide 是一种B3维生素,烟酸的一种形式。可抑制 SIRT2的活性,也抑制 SIRT1。增加细胞内 NAD+、ATP、ROS 水平,是NAD和NADP的活性成分;抑制肿瘤生长并提高生存率;还具有抗-HBV 活性。可用于胃肠道、肝脏及乳腺类器官的培养。

产品参数

名称
Nicotinamide(Sirt1抑制剂)
别名
Nicotinic acid amide; Vitamin B3; Vitamin PP;Niacinamide;烟酰胺; 吡啶-3-甲酰胺; 烟碱酰胺; 维生素 B3; 维生素 PP
外观
固体
浓度
> 99%
CAS号
98-92-0
化学式
C6H6N2O
分子量
122.12
保存条件
Store at -20℃. This product is stable at -20℃ up to 3 years from the date of receipt .
After reconstitution, the solution is stable at -20℃ for 6 months, at -80℃ for up to 1 year.
操作方法
DMSO: 50 mg/mL (409.43 mM), 建议使用超声波处理; Ethanol: 23 mg/mL (188.3 mM); H2O: 50 mg/mL (409.43 mM), 建议使用超声波处理; (<1mg/ml是指产品微溶或不溶).

生物活性

体外活性
体外活性/In vitro:
1.Nicotinamide(Sirt1抑制剂)强烈抑制酵母沉默,增加rDNA重组,并将复制寿命缩短到sir2突变体的寿命。烟酰胺可以消除沉默,甚至在G(1)阻滞的细胞中也会导致Sir2的最终离域,这表明沉默的异染色质需要持续的Sir2活性。[1]
2.Nicotinamide(Sirt1抑制剂)导致胎儿细胞中DNA含量增加两倍,胰岛素含量增加三倍。烟酰胺诱导人胎儿胰岛细胞的分化和成熟。[2]
3.Nicotinamide(Sirt1抑制剂)通过在脱乙酰基和乙酰基切换来调节去乙酰化酶。定量分析了来自福氏弓形虫(Sir2Af2)、酿酒酵母(Sir2p)和小鼠(Sir2alpha)的Sir2s的烟酰胺转换。[3]
4.Nicotinamide(Sirt1抑制剂)以类似于抑制SirT1的方式选择性减少与阿尔茨海默病转基因小鼠微管解聚相关的tau(Thr231)的特定磷酸物种。烟酰胺还显著增加了阿尔茨海默病转基因小鼠中SirT2的主要底物乙酰化α-微管蛋白和MAP2c,这两者都与微管稳定性的增加有关。[4]
5.Nicotinamide(Sirt1抑制剂)促进DNA完整性并维持磷脂酰丝氨酸膜不对称性,以防止细胞炎症、细胞吞噬和血管血栓形成。烟酰胺可以预防和逆转神经元和血管细胞损伤。[5]

体内活性/In vivo:
1.正常和链脲佐菌素诱导的成年雄性糖尿病大鼠口服Nicotinamide(Sirt1抑制剂)(10、25和50mg/kg/bw),随着胰岛素水平的升高,FBG和心脏损伤标志物水平显著降低[6]。
2.Nicotinamide(Sirt1抑制剂)改善RUPP小鼠的母体高血压、蛋白尿和肾小球内皮功能。此外,Nicotinamide(Sirt1抑制剂)延长了RUPP PE小鼠的妊娠期,并改善了胚胎的存活和生长[7]。
细胞实验
Sirtuin,Endogenous Metabolite;Sirt1,IC50=98nM;Sirt2,IC5019.6µM;Sirt3,IC5048.7µM

溶解度信息